| Journal | Schweiz Arch Tierheilkd | |
| Verlag | GST | |
| Heft | Band 167, Heft 9, September 2025 |
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| ISSN (print) | 0036-7281 | |
| ISSN (online) | 1664-2848 | |
| online seit | 02 September 2025 |
Wissenschaft | Science
Pharmacokinetics of orally administered calcium dobesilate in Warmblood horses
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English
Pharmacokinetics of orally administered calcium dobesilate in Warmblood horsesCalcium dobesilate has recently been used for treating lameness in horses because it enhances microvascular processes and reduces intraosseous pressure. Lameness caused by disorders in bone metabolism and increased intraosseous pressure, such as navicular disease, osseous cyst-like lesions and pedal bone oedema, are commonly treated with rest, anti-inflammatory agents and surgery. Calcium dobesilate has the potential to influence the pathophysiology of these diseases, thereby improving healing. To determine whether calcium dobesilate and its acting agent calcium 2,5-dihydroxybenzene sulfonate (2,5HBSA) is absorbed by the equine gastrointestinal system to generate detectable plasma concentrations. The study was designed as a prospective in-vivo study. Eight healthy adult Swiss Warmblood horses were used in the study. Calcium dobesilate (3 mg/kg, PO, q12h) was administered orally in mash for seven days. Blood samples were collected from a jugular vein after the last dose of calcium dobesilate. All horses underwent daily physical examination and haematological and blood chemical analyses before and after the study. Liquid chromatography was used to determine plasma concentrations of 2,5HBSA. Noncompartmental analysis was used to estimate the pharmacokinetic parameters. 2,5HBSA was detected in plasma samples after oral administration and ranged from 2300 ng/ml to 3600 ng/ml with a mean of 2900 ng/ml. The results of haematological and plasma biochemical testing were within the reference limits at all times, and no adverse effects occurred. Only plasma samples were analysed and calcium dobesilat was only measured after the treatment period of seven days. Calcium dobesilate was absorbed by the equine gastrointestinal system and reached detectable plasma concentrations.
Keywords: horse, calcium dobesilate, pharmacokinetics, bone marrow oedema, osseous cyst-like lesions
Deutsch
Pharmakokinetik von oral verabreichtem Calciumdobesilat bei WarmblutpferdenCalciumdobesilat wird seit kurzem zur Behandlung von Lahmheit bei Pferden eingesetzt, da es mikrovaskuläre Prozesse fördert und den intraossären Druck senkt. Lahmheiten, die durch Störungen des Knochenstoffwechsels und erhöhten intraossären Druck verursacht werden, wie z. B. Strahlbeinsyndrom, zystenartige Knochenläsionen und Hufbeinödeme, werden üblicherweise mit Stallruhe, Antiphlogistika und chirurgischen Eingriffen behandelt. Calciumdobesilat hat das Potenzial, die Pathophysiologie dieser Erkrankungen zu beeinflussen und so die Heilung zu verbessern. Ziel der Studie war es zu bestimmen, inwieweit oral verabreichtes Calciumdobesilat, respektive dessen Wirkstoff Calcium 2,5-dihydroxybenzene sulfonate (2,5HBSA), im Magen-Darm-Trakt des Pferdes resorbiert wird und nachweisbare Plasmakonzentrationen erzeugt. Acht gesunde erwachsene Schweizer Warmblüter wurden für diese prospektive in-vivo-Studie untersucht. Calciumdobesilat (3 mg/kg, po, q12h) wurde in Mash über sieben Tage verabreicht. Nach der letzten Calciumdobesilat Verabreichung wurden Blutproben aus der Vena jugularis entnommen. Alle Pferde wurden täglich untersucht und vor und nach der Studie wurden hämatologische sowie plasmabiochemische Parameter bestimmt. Die Plasmakonzentrationen von 2,5HBSA wurden mittels Flüssigkeitschromatographie analysiert. Die pharmakokinetischen Parameter wurden mittels nichtkompartimenteller Analyse bestimmt. 2,5HBSA wurde nach oraler Verabreichung in Plasmaproben nachgewiesen und lag zwischen 2300 ng/ml und 3600 ng/ml mit einem Mittelwert von 2900 ng/ml. Die Ergebnisse der hämatologischen und plasmabiochemischen Untersuchungen lagen stets innerhalb der Referenzwerte, und es traten keine Nebenwirkungen auf. 2,5HBSA wurde in den Plasmaproben erst nach siebentägiger Verabreichung von Calciumdobesilat gemessen. Oral verabreichtes Calciumdobesilat wurde vom Magen-Darm-Trakt des Pferdes resorbiert und erreichte nachweisbare 2,5HBSA Plasmakonzentrationen.
Schlüsselwörter: Pferd, Calciumdobesilat, Pharmakokinetik, Knochenmarködem, zystenartige Knochenläsionen
Français
Pharmacocinétique du dobésilate de calcium administré par voie orale chez les chevaux de sangLe dobésilate de calcium a récemment été utilisé pour traiter les boiteries chez les chevaux, car il améliore les processus microvasculaires et réduit la pression intra-osseuse. Les boiteries causées par des troubles du métabolisme osseux et une augmentation de la pression intra-osseuse, tels que la maladie naviculaire, les lésions osseuses kystiques et l’œdème de l’os du pied, sont généralement traitées par le repos, des agents anti-inflammatoires ou la chirurgie. Le dobésilate de calcium pourrait influencer la physiopathologie de ces maladies et ainsi améliorer leur guérison. L’objectif de cette étude était de déterminer si le dobésilate de calcium et son agent actif, le 2,5-dihydroxybenzènesulfonate de calcium (2,5HBSA), sont absorbés par le système gastro-intestinal équin afin d’atteindre des concentrations plasmatiques détectables. L’étude a été conçue comme une étude prospective in vivo. Huit chevaux demi-sang suisses adultes en bonne santé ont été utilisés dans l’étude. Le dobésilate de calcium (3 mg/kg, PO, q12h) a été administré par voie orale dans un mash pendant sept jours. Des échantillons de sang ont été prélevés dans la veine jugulaire après la dernière dose de dobésilate de calcium. Tous les chevaux ont subi un examen physique quotidien et des analyses hématologiques et biochimiques avant et après l’étude. La chromatographie en phase liquide a été utilisée pour déterminer les concentrations plasmatiques de 2,5HBSA. Une analyse non compartimentale a été utilisée pour estimer les paramètres pharmacocinétiques. Le 2,5HBSA a été détecté dans les échantillons de plasma après administration orale, avec des concentrations comprises entre 2300 ng/ml et 3600 ng/ml, pour une moyenne de 2900 ng/ml. Les résultats des tests hématologiques et biochimiques plasmatiques se sont toujours situés dans les limites de référence et aucun effet indésirable n’est survenu. Seuls des échantillons de plasma ont été analysés et le dobésilate de calcium n’a été mesuré qu’après la période de traitement de sept jours. Le dobésilate de calcium a été absorbé par le système gastro-intestinal équin et a atteint des concentrations plasmatiques détectables.
Mots-clés: cheval, dobésilate de calcium, pharmacocinétique, œdème de la moelle osseuse, lésions osseuses kystiques
Italiano
Farmacocinetica del calcio dobesilato somministrato per via orale nei cavalli WarmbloodIl calcio dobesilato è stato recentemente utilizzato per il trattamento della zoppia nei cavalli, in quanto migliora i processi microvascolari e riduce la pressione intraossea. La zoppia causata da disturbi del metabolismo osseo e dall’aumento della pressione intraossea, come la sindrome navicolare, le lesioni ossee simil-cistiche e l’edema dell’osso distale, viene comunemente trattata con riposo, farmaci antinfiammatori e chirurgia. Il calcio dobesilato ha il potenziale di influenzare la fisiopatologia di queste patologie, favorendo così la guarigione. L’obiettivo di questo studio era di determinare se il calcio dobesilato e il suo principio attivo, il calcio 2,5-diidrossibenzene sulfonato (2,5HBSA), vengano assorbiti dal tratto gastrointestinale equino fino a raggiungere concentrazioni plasmatiche rilevabili. Lo studio è stato ideato come uno studio prospettico in vivo e ha utilizzato otto cavalli adulti sani della razza Warmblood svizzera. Il calcio dobesilato (3 mg/kg, per os, ogni 12 ore) è stato somministrato per via orale, mescolato a pastone, per sette giorni. I campioni di sangue sono stati prelevati da una vena giugulare dopo l’ultima dose di calcio dobesilato. Tutti i cavalli sono stati sottoposti a esame clinico quotidiano e ad analisi ematologiche e biochimiche prima e dopo lo studio. Le concentrazioni plasmatiche di 2,5HBSA sono state determinate mediante cromatografia liquida. I parametri farmacocinetici sono stati stimati con analisi non compartimentale. Il 2,5HBSA è stato rilevato nei campioni plasmatici dopo la somministrazione orale, con valori compresi tra 2300 ng/ml e 3600 ng/ml, e una media di 2900 ng/ml. I risultati delle analisi ematologiche e biochimiche plasmatiche sono rimasti entro i limiti di riferimento in ogni momento e non si sono verificati effetti avversi. Sono stati analizzati solo I campioni plasmatici e il calcio dobesilato è stato misurato solo dopo il periodo di trattamento di sette giorni. Il calcio dobesilato è stato assorbito dal tratto gastrointestinale equino e ha raggiunto concentrazioni plasmatiche rilevabili.
Parole chiavi: cavallo, calcio dobesilato, farmacocinetica, edema del midollo osseo, lesioni ossee simil-cistiche
